Подробное описание
Телазол
Описание: лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора, после добавления стерильной воды для инъекций — прозрачная бесцветная или слегка янтарного цвета жидкость.
Состав: 1 флакон препарата содержит активные вещества:
Тилетамина гидрохлорид – 250 мг
золазепама гидрохлорид – 250 мг
Вспомогательное вещество: маннитол
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика
Телазол® (тилетамина гидрохлорид и золазепама гидрохлорид) представляет собой ненаркотический, небарбитуратный инъекционный анестетик для собак и кошек. По химическому составу Телазол® представляет собой комбинацию гидрохлорида тилетамина.
Тилетамина гидрохлорид —Тилетамина гидрохлорид не подавляет глотательный, гортанный, кашлевой рефлексы, не угнетает дыхательный центр.
Анестезиологическое состояние не соответствует классическим стадиям наркоза, а вместо этого Телазол® вызывает состояние бессознательного состояния, которое имеет термин «диссоциативная» анестезия, поскольку избирательно ингибирует ассоциативные пути к мозгу, прежде чем вызвать соматическую сенсорную блокаду.
Рефлексы головного и спинного мозга остаются активными; Однако не следует путать эти рефлексы с недостаточной анестезией. Анальгезия возникает в результате избирательного прерывания сенсорной информации в мозге и обычно сохраняется после прекращения действия анестетика.
Тилетамина гидрохлорид не подавляет глотательный, гортанный, кашлевой
рефлексы, не угнетает дыхательный центр.Глаза, как правило, остаются открытыми, зрачки расширены. Вероятно, при длительной анестезии следует использовать успокаивающую глазную мазь для роговицы.
Применение Тилетамина в монорежиме не обеспечивает адекватной мышечной релаксации, необходимой при операциях на брюшной полости. А в сочетании с золазепама гидрохлоридом достигается достаточная мышечная релаксация на этапе глубокой хирургической анестезии.
Начало анестезии обычно наступает через 5-12 минут после однократной глубокой внутримышечной инъекции Телазола у кошек и собак. Оптимальная мышечная релаксация длится около 20-25 минут после приема Телазола, а затем снижается. Выздоровление зависит от возраста и физического состояния животного и дозы Телазола, обычно оно длится несколько часов. Повторные инъекции Телазола удлиняют период послеанестезиологического восстановления, особенно у кошек. Повторные инъекции Телазола продлевают действие препарата, но могут не углубить миорелаксацию. При повторном приеме препарата качество инъекции снижается, так как соотношение двух компонентов в организме меняется после каждой инъекции.
Это связано с разницей в метаболизме и скорости выведения двух компонентов. Качество анестезии будет улучшено и более предсказуемо при введении всей дозы целиком, а не по частям.
Во время анестезии Телазолом возможно усиление секреции слюны, для контроля которой у собак и кошек можно применять атропина сульфат (0,04 мг на 1 кг массы тела).
Повышенная частота глотания и скопление слюны могут вызвать тошноту и рвоту.
У кошек золазепам имеет более длительную продолжительность действия, чем тилетамин, поэтому при выздоровлении животного наблюдается более высокий уровень седативного эффекта, чем при наркозе. В течение первого часа после инъекции наблюдается незначительное снижение артериального давления. Телазол не влияет на частоту сердечных сокращений и показатели электрокардиограммы. Уровень парциального давления кислорода в артериальной крови через три минуты после инъекции обычно возвращается к норме в течение 15-35 минут.
У собак продолжительность действия тилетамина больше, чем у золазепама, поэтому у этого вида достигается меньший уровень транквилизирующей анестезии. Телазол у собак имеет более короткую продолжительность действия, чем у кошек.
После введения телазола внутримышечно в дозе 20 или 10 мг/кг массы тела в течение двух минут у собак наблюдается выраженная стойкая тахикардия. В дозе 10 мг/кг массы тела сердечный выброс снижается пропорционально ускорению сердечного ритма, что практически не изменяет минутный объем кровообращения. Достигается первоначальное повышение систолического артериального давления с последующим небольшим снижением давления в течение пяти минут. Систолическое артериальное давление на этом сниженном уровне на протяжении всего действия анестетика. Диастолическое давление в этот период повышается. У собак при дозе 20 мг/кг массы тела взаимосвязь между ударным объемом и частотой сердечных сокращений является непропорциональной из-за существенного снижения сердечного выброса.
Снижается сократимость и среднее артериальное давление, что на прямую указывает угнетение миокарда. Желудочковая функция сердца адекватная. При хирургических вмешательствах могут наблюдаться тахикардия и гиперемия, что может быть обусловлено симпатической реакцией на болевые раздражители. Адреналин менее заметно аритмогенен у животных, анестезированных телазолом, чем у животных, анестезированных галотаном.
Во время анестезии телазолом значительно увеличивается возможность свободного прохождения дыхательных путей за счет гортанно-пищеводных рефлексов.
При введении телазола в дозе 20/мг/кг массы тела внутримышечно в течение первых 15 минут после введения частота дыхания увеличивается в два раза, а дыхательный объем снижается до половины контрольного значения, также снижается артериальный уровень РО2, свидетельство этого гипоксемия и цианоз.
Период полувыведения тайлетамина составил 0,869 часа. Период полувыведения золазепама составил 0,369 часа.
Последующая ингаляция инфлурана во время премедикации альфа-2-агонистом или фенотиазином увеличивает начальную концентрацию (С0) и удлиняет t1/2 как тилетамина, так и золазепама.
Применение и дозировка: Телазол используется у кошек для иммобилизации или обезболивания с мышечной релаксацией, а также у собак для иммобилизации и небольших краткосрочных процедур (продолжительностью в среднем 30 минут), которые требуют легкой или умеренной анальгезии.
К малым краткосрочным хирургическим вмешательствам относятся пластика ран, дренирование абсцессов, кастрация и другие процедуры, требующие легкой и умеренной анальгезии.
Перед применением во флакон добавить 5 мл стерильного инъекционного раствора. Аккуратно встряхните до полного растворения. Полученный раствор содержит 100 мг действующего вещества на 1 мл. Телазол вводят в предписанных дозах путем глубокой внутримышечной инъекции. Внутривенное введение может использоваться только для обезболивания у собак с последующей поддержкой ингаляционными анестетиками. При использовании больших доз восстановление занимает больше времени.
Собаки: для проведения диагностики здоровым собакам рекомендуется вводить начальную дозу телазола внутримышечно от 6,5 до 10 мг на 1 кг массы тела; При малых кратковременных процедурах (при глубоких ранах, кастрации и других процедурах) — от 10 до 13 мг на 1 кг массы тела. Если необходимы дополнительные дозы Телазола, такие индивидуальные дозы должны быть меньше начальной дозы, а общая доза (общая и дополнительная доза или дозы) не должна превышать 26,5 мг на 1 кг массы тела. Максимальная безопасная доза составляет 30 мг на 1 кг массы тела.
Результаты обезболивания телазолом у собак будут более предсказуемыми, если процедуру завершить в течение часа или если его вводят в виде разовой дозы. Для поддержания как минимум двукратного терапевтического диапазона у собак применение этого препарата ограничивается процедурами, требующими низких доз. Для внутривенного применения Телазол применяют в дозировке 2,4-4,4 мг на 1 кг массы тела собаки. Препарат следует вводить медленно в течение 30-45 секунд, примерно через 30-60 секунд следует оценить уровень настороженности собаки, расслабление мышц и тонус мышц челюсти для определения возможности интубации. Если после 60-секундного ожидания уровень анальгезии у собаки недостаточен для успешной интубации, можно ввести дополнительную дозу Телазола, но общее количество вводимого препарата не должно превышать максимально допустимый уровень 4,4 мг на 1 кг тела собаки.
Кошки: Рекомендуемая начальная доза Телазола для кошек составляет от 9,5 до 12 мг на 1 кг массы тела и используется при стоматологических процедурах, лечении абсцессов, изгнании инородных тел из организма и при связанных с ними хирургических вмешательствах, от 10,5 мг до 12,5 мг на 1 кг массы тела — при небольших процедурах, требующих легкой и умеренной анальгезии (лечение глубоких ран, кастрация и другие кратковременные процедуры). При удалении матки и яичников рекомендуются начальные дозы от 14 до 16 мг на 1 кг массы тела. При необходимости дополнительных доз Телазола, такие индивидуальные дополнительные дозы должны быть меньше начальной дозы, а общая доза (сумма начальной и дополнительной дозы или доз) не должна превышать максимально допустимую безопасную дозу — 72 мг на 1 кг тела.
Для общей аналгезии разгрузочная диета перед применением Телазола не обязательна, однако при подготовке к плановому хирургическому вмешательству предпочтительно прекратить кормление животного за 12 часов до введения Телазола. Как и в случае с другими инъекционными анестетиками, индивидуальная реакция на Телазол варьируется в зависимости от дозы, общей дозы или возраста животного, а также продолжительности хирургической процедуры. Поэтому единых рекомендаций относительно режима дозирования установить невозможно.
Конкретные требования к дозировке должен определить ветврач на основании состояния здоровья животного и необходимых процедур, которые необходимо выполнить.
Период восстановления зависит от возраста животного, физического состояния и введенной дозы Телазола. Период восстановления, особенно у кошек, продлевается за счет увеличения дозировки или введения нескольких инъекций. У кошек и собак начало анестезирующего эффекта обычно наступает через 5–12 минут после однократного глубокого внутримышечного введения Телазола. Оптимальная мышечная релаксация сохраняется в течение первых 20-25 минут после приема Телазола, а затем снижается. Повторные инъекции Телазола продлевают действие препарата, но не снижают мышечный тонус. Степень обезболивания при введении повторных доз препарата меняется по мере изменения соотношения двух компонентов в организме животного. Это связано с различием скоростей метаболизма и выведения компонентов. Степень аналгезии будет улучшена и более предсказуема при применении однократной дозы препарата целиком, а не по частям при введении.
Лучшим методом оценки глубины анальгезии Телазолом является контролируемая сознательная реакция животного на ноцицептивный стимул. Если рекомендуемый режим дозирования не обеспечивает необходимого уровня анальгезии, показана дополнительная анестезия или другой препарат. К ним относятся барбитураты и ингаляционные анестетики. При одновременном применении Телазола, дозировку этих препаратов следует уменьшить. Атропина сульфат (0,04 мг на 1 кг массы тела) следует применять для контроля повышенного слюноотделения.
Побочные действия: во время введения препарата животное может чувствовать боль. Особенно часто это случается у кошек. После приема больших доз телазола, телазол может подавлять дыхательную функцию. Если в какой-либо момент дыхание сильно угнетается, а животное становится цианотичным, необходимо ввести реанимационные препараты. В качестве средства реанимации рекомендуется вентиляция легких кислородом или вентиляция воздухом в здании.
Сообщалось о следующих побочных реакциях: рвота во время выхода из анестезии, обильное слюнотечение, кратковременное апноэ, вокализация, нестабильное и длительное восстановление, чрезмерные сокращения трахеи и бронхов (если перед введением анестезии не применялся сульфат атропина), непроизвольный мышечный тремор, гипертония, цианоз, остановка сердца, отек легких и ригидность мышц во время операции. Также поступали сообщения о стимуляции центральной нервной системы и судорогах. Тахикардия встречается часто, особенно у собак. Учащенное сердцебиение, которое обычно длится более 30 минут. Также возможна гипертония или гипотония. Были сообщения о недостаточной анестезии у собак.
Телазол имеет более высокий уровень безопасности для кошек, чем для собак. Исследования проводились на животных в отношении максимальных вводимых доз. Максимальная безопасная доза для собак составляла 30 мг на 1 кг массы тела в течение 8 дней, для кошек — 72 мг на 1 кг массы тела. Но эти дозы не должны применяться в реальной жизни, потому что чувствительность к максимальным дозам толерантна.
Противопоказания: Телазол® противопоказан собакам и кошкам с заболеваниями поджелудочной железы. Телазол выводится преимущественно через почки. Исследования показали, что Телазол проникает через плацентарный барьер и вызывает у новорожденного угнетение дыхания, поэтому его применение противопоказано при кесаревом сечении.
Предупреждения:
Используется только у собак и кошек. У кошек основным средством выведения обоих компонентов является моча, поэтому Телазол не рекомендуется применять кошкам с почечной недостаточностью.
Безопасность использования ТЕЛАЗОЛ для беременных животных или его влияние на репродуктивную функцию не установлена. Телазол проникает через плацентарный барьер и вызывает угнетение дыхания у новорожденных.
Одновременное применение Телазола с фенотиазинами вызывает угнетение дыхания и сердечной деятельности, артериальную гипотензию, гипотермию и отек легких. Как сообщалось, во время использования ТЕЛАЗОЛ у кошек наблюдался отек легких. Признаки и симптомы включают одышку, апатию, анорексию и ненормальное поведение. Иногда, в крайних случаях, регистрировался летальный исход. Необходимо внимательно следить за какими-либо проявлениями и симптомами в поведении кошек, которые могут свидетельствовать об отеке легких, чтобы своевременно успеть начать соответствующую терапию.
Во время анестезии Телазолом возможны атетоидные (неконтролируемые) движения. Это состояние не следует ошибочно считать отсутствием анестезии, также оно не свидетельствует об отсутствии аналгезии. Не вводите дополнительную анестезию для остановки атетоидных движений. Попытки остановить подобные движения дополнительными дозами Телазола могут привести к передозировке препарата. Телазол не облегчает кашель, рвоту, пульсационные и педальные рефлексы и может оказаться недостаточным в качестве единственного анестетика при хирургических вмешательствах в этих областях.
Использование эндотрахеальных трубок во время анестезии телазолом у кошек может вызвать расстройство дыхания. После удаления трубки дыхание восстанавливается. Раздражение во время операции способствует адекватной вентиляции легких. В течение всей операции необходимо контролировать состояние больного под наркозом, при сердечно-легочных проблемах следует принять меры для поддержания альвеолярной вентиляции и сердечно-легочных функций. Глаза обычно открыты, зрачки расширены. Чтобы защитить роговицу от пересыхания, рекомендуется использовать успокаивающую глазную мазь. Исследования показали, что одновременное применение хлорамфеникола продлевает анестезию у кошек. Для устранения чрезмерного слюноотделения следует использовать атропина сульфат (0,04 мг/кг).
Применение в период беременности, лактации: Безопасность применения Телазола® беременным животным или его влияние на репродуктивную функцию не установлена.
Формы несовместимости (основные): Не известны.
Условия хранения: сухое, темное, недоступное для детей место при температуре от 200С до 250С. Используйте только прозрачный раствор!
Срок годности: 36 месяцев, раствор препарата после разведения использовать в течение 7 дней при температуре от 200С до 250С или в течение 56 дней при температуре от 20С до 80С.
Форма выпуска: стеклянные флаконы типа I по 10 мл с хлорбутиловыми пробками типа I для укупорки флаконов и защищены алюминиевыми крышками-флип-топами.
